HO-PEG-CLS,又名 CLS-PEG-OH / Cholesterol-PEG-OH,结构为 胆固醇(CLS)–PEG–OH。一端是天然膜组分胆固醇(疏水、刚性甾环、膜锚定),中间是亲水柔性 PEG(常规 2k/3.4k/5k,可定制 1k–20k),另一端是自由羟基。
它的核心身份是"两亲性膜锚定中间体"——既不是 mPEG-Chol 那种纯示踪封端剂,也不是 NH₂/COOH-PEG-Chol 那种即用偶联剂,而是靠胆固醇插膜、PEG 伸出水相形成水化壳、OH 留作再衍生把手的三重定位分子。适配判断的第一个分水岭就在这里:如果你的实验只需要"胆固醇插进去、PEG 伸出来",买 mPEG-CLS 更省事;如果需要后期再在 PEG 端接荧光/配体/交联点,HO-PEG-CLS 才是正确的起点。
常规标识信息
中文名称:羟基-聚乙二醇-胆固醇
英文名称:HO-PEG-Cholesterol,Hydroxyl-PEG-CLS
别称:胆固醇-聚乙二醇-羟基,Cholesterol-PEG-OH
PDI值:≤1.05,单分散性良好
形态:低分子量为淡黄色粘稠液体,高分子量为白色至类白色固体粉末
常见分子量:1K、2K、3.4K、5K、10K Da
储存条件:-20℃干燥、避光、密封储存,避免与强氧化剂接触
稳定性:低温密封下性状稳定,避免反复冻融可长期维持活性,胆固醇端基不易氧化降解
溶解性:溶于DMSO、DMF、二氯甲烷、THF等有机溶剂,部分规格可溶于温水
操作要求:取用全程保持干燥,建议在惰性气体保护下分装,避免长时间暴露在空气中
HO-PEG-CLS不同实验体系适配分析
体系一:脂质体与脂质纳米颗粒(LNP)修饰
适配原理:HO-PEG-CLS的胆固醇端可通过疏水相互作用嵌入脂质双层或磷脂膜中,增强膜结构的完整性和稳定性;PEG链则在脂质体表面形成亲水屏障,降低非特异性吸附和颗粒聚集风险。
关键考量:
· 掺入比例:通常建议HO-PEG-CLS占脂质总摩尔比的1-10 mol%。比例过低时PEG化修饰效果不明显;比例过高可能影响脂质体膜的完整性和药物包封率。
· PEG分子量选择:分子量2000 Da是脂质体长循环修饰的选择,兼顾隐身效果与膜锚定稳定性;3400-5000 Da提供更强的空间位阻,适用于需要抗蛋白吸附的场景。
应用:
· 长循环脂质体的表面PEG化修饰
· 脂质纳米颗粒(LNP)的分散性与生物相容性改善
· 脂质体膜荧光示踪(配合荧光标记)
适配建议:脂质体制备推荐使用PEG分子量2000-3400 Da的HO-PEG-CLS,掺入比例5 mol% 为通用起点,需根据具体脂质组分和包载药物进行系统优化。
体系二:聚合物胶束与自组装纳米结构
适配原理:在水相中,HO-PEG-CLS的疏水胆固醇端自发聚集形成疏水内核,亲水PEG链向外伸展形成水化外壳,形成胶束或纳米颗粒。这种自组装行为由疏水作用驱动,PEG链长可调控组装体粒径与稳定性。
关键考量:
· 临界胶束浓度(CMC) :胆固醇的强疏水性赋予HO-PEG-CLS较低的CMC值,使其能在低浓度下形成稳定的纳米结构。
· 载药能力:疏水内核可用于包封疏水性药物。胆固醇的刚性甾环结构有助于提高内核的致密性,延缓药物释放。
应用:
· 疏水性抗tumor药物的胶束递送系统
· 多功能纳米粒子的构建
· 胆固醇基纳米胶束的制备
适配建议:胶束体系推荐使用PEG分子量2000-5000 Da的HO-PEG-CLS。制备时可采用薄膜水化法或溶剂挥发法,注意控制水化温度和搅拌速率以获得均一粒径。
体系三:水凝胶与三维网络构建
适配原理:HO-PEG-CLS的胆固醇端可作为物理交联点参与水凝胶网络的形成。胆固醇在疏水作用下自组装形成弱有序聚集体,这些聚集体作为物理交联域,增强水凝胶的弹性模量和延展性。此外,PEG链末端的羟基可作为化学交联位点,参与共价交联网络的形成。
关键考量:
· 物理交联 vs 化学交联:胆固醇的疏水自组装提供可逆的物理交联,赋予水凝胶自愈合和剪切变稀特性;羟基的化学交联提供不可逆的共价网络,赋予水凝胶更高的力学强度。
· 与环糊精的协同作用:HO-PEG-CLS的胆固醇端可与β-环糊精(β-CD) 形成主客体包合物,构建基于超分子相互作用的水凝胶体系。
应用:
· 可注射水凝胶用于药物或大分子递送
· 组织工程支架材料
· 智能响应性水凝胶
适配建议:水凝胶体系推荐使用高分子量PEG(3400-10000 Da) 的HO-PEG-CLS,长PEG链提供更大的链段运动自由度和交联网络柔性。可与β-环糊精聚合物联用构建超分子水凝胶。
体系四:生物膜模拟与膜模型构建
适配原理:胆固醇是生物膜的重要组成成分,HO-PEG-CLS可用于构建人工膜模型,如脂质双层膜、脂质小泡或单分子膜系统。PEG链提供的空间屏障可模拟细胞膜表面的糖基化环境。
关键考量:
· 膜流动性调控:胆固醇的刚性甾环结构可调节脂质双层的流动性和通透性。
· PEG链的模拟功能:PEG链在膜表面形成的亲水层可模拟细胞膜表面的糖萼(glycocalyx)环境。
应用:
· 脂质双层膜模型构建
· 膜蛋白功能与膜动力学研究
· 药物-膜相互作用研究
适配建议:膜模型研究推荐使用PEG分子量1000-2000 Da的HO-PEG-CLS,较短的PEG链对膜结构扰动较小,更接近天然膜环境。
体系五:表面修饰与功能化涂层
适配原理:HO-PEG-CLS的胆固醇端可锚定于疏水表面或纳米颗粒表面,PEG链提供抗污涂层功能,羟基端则作为二次功能化的反应位点。
关键考量:
· 羟基的化学反应活性:羟基可参与酯化反应(与酸酐、酰氯)、氨基甲酸酯化反应(与异氰酸酯)、醚化反应等,用于连接靶向配体、荧光标记物或药物分子。
· 表面覆盖率:通过调节HO-PEG-CLS的投料浓度和反应时间,可控制表面PEG化密度。
应用:
· 纳米颗粒表面功能化修饰
· 生物传感器表面的抗污涂层
· 靶向配体或荧光标记物的连接
适配建议:表面修饰体系需根据基底材料性质选择锚定策略——疏水表面利用胆固醇的疏水锚定,亲水表面则需借助羟基的化学偶联。
HO-PEG-CLS使用注意事项
分子量选择:不同PEG分子量影响产品的物理形态(低分子量为液体,高分子量为固体)、自组装行为(胶束粒径随PEG链长增加而增大)和生物分布特性,应根据具体实验体系选择。
储存条件:建议-20℃干燥避光保存,惰性气体保护可延长保质期。羟基在长期储存中可能氧化,需注意密封。
溶解操作:HO-PEG-CLS可溶于多种有机溶剂和水相体系。配制溶液时建议现配现用,避免长期存放导致水解或氧化。
仅供科研使用:本产品仅限科学研究用途,不可用于人体、医疗或Diagnosis。
HO-PEG-CLS同门横向取舍
mPEG-CLS:纯隐形插膜、示踪、LNP 常规 PEG 脂 → 大多数脂质体课题闭眼选这个。
HO-PEG-CLS:上面所有场景都能进,但价值集中在"OH 以后还要接东西"——接 RGD、Cy5、透明质酸、二硫键。不接东西就别选它,多付的钱是闲置的。
NH₂/COOH/SH-PEG-CLS:直接偶联蛋白/药物/金表面,不走 OH 活化两步法。
DSPE-PEG-CLS:双锚(磷脂+胆固醇)插膜较牢,做长效 LNP 优于单胆固醇锚。
湖南华腾制药有限公司致力于为全球提供领先的PEG衍生物产品,拥有种类达5000余种的PEG修饰剂库,涉及分子量200-40000不等的单分散和多分散结构。官能团涵盖:活性酯、马来酰亚胺、巯基、氨基、叠氮、磷脂、荧光素等数百种组合,能提供基于特异性修饰位点构建、PEG双链接子构建、多活性位点药物的单选择性PEG修饰解决方案,致力于为全球数以百万计的客户提供优质产品与服务。
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湖南华腾制药有限公司提供各种复杂的PEG衍生物定制服务,各种特殊基因,各种特殊蛋白或分子的偶联。
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3. 提供多种官能团修饰,性能好,纯度高,产品分子量200~40k;
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